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胺碘酮 |
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[[Image:{{{结构图2}}}|250px]] |
IUPAC中文名称 |
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INN通用名 |
Amiodarone |
CADN通用名 |
胺碘酮 |
分子式 |
C25H29I2NO3 |
分子量 |
681.78 g/mol |
CAS号 |
[1951-25-3] |
ATC代码 |
C01BD01 |
半衰期 |
58天 小时 |
适应症 |
{{{適應症}}} |
适应症 |
{{{适应症}}} |
代谢途径 |
{{{代谢}}} |
排泄途径 |
上皮細胞 |
商品名/生产商 |
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商品名/生产商 |
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[编辑] 胺碘酮Amiodarone
[编辑] 作用和細節
- Amiodarone為第三類抗心律不整藥,經由阻斷鉀離子通道,延長心肌不反應期,而用於治療(陣發性)上心室性心律不整及心室性心律不整。[1]
- Amiodarone 具有兩個碘原子而且與甲狀腺素結構相關。具有高度親脂性,積極地結合在多脂肪的組織導致它具有極大的分佈體積及相當長的排除半衰期。[2]
- Amiodarone經由肝臟代謝成主要活性代謝物 N-desethylamiodarone,它具有與原來化合物相當或更長的排除半衰期。它的活性代謝物廣泛地蓄積在身體中,並可能在數個器官引起嚴重的不良反應(參見副作用)
[编辑] 不良影響
[编辑] 肺部
(1)Amiodarone毒性發生的機率與給藥總劑量(每日給藥劑量及服用期間)有關。[2]肺毒性出現的型態可能為過敏性肺炎、間質性肺炎及肺泡炎、肺部纖維化,發生率約為10 %至17 %不等。[3] (2)肺毒性的出現通常在服用藥物後三至十二個月甚至更久之後才出現,[4]過敏性肺炎通常發生在開始治療的頭幾週。[2]最常見的間質性肺炎可能在治療數月或數年後發生,若病患發生肺部纖維化而未被及時正確診斷及處置可能會危及生命。[2] (3)臨床上出現肺毒性的症狀包括:
[编辑] 皮膚
- 皮膚方面發生的不良反應有皮膚變色、光敏感反應、皮疹、落髮。大約有15 %接受口服amiodarone 的病患會發生這些症狀。[3]最常見的反應是光敏感,大約3 %至10 %的病患有發生光敏感的報告。光敏感反應通常不需停藥便可獲得改善。[3][2]
- 皮膚發生藍灰色變色與長時間使用 amiodarone 產生的色素沉著有關。[2]色素的改變,通常侷限於身體暴露在外的部分,特別是手與臉。過度暴露於陽光下,似乎對有光毒性反應的人會加重其症狀。
- 為避免發生amiodarone 引起的皮膚不良反應,病患應被告知在接受治療期間盡量避免過度暴露於陽光下,穿著保護性的衣物而且使用防曬化妝品,以預防皮膚不良反應的發生。
[编辑] 常見副作用
[3]
[编辑] 中樞神經系統
[编辑] 心肝肺
[编辑] 其他部位
- 皮疹
- 噁心
- 嘔吐
- 便秘
- 落髮
- 光毒性
- 皮膚變色
- 角膜黃色微粒沉澱
- 甲狀腺功能低下或亢進
[编辑] 相關條目
[编辑] 參見
[编辑] 参考文献
- ^ Pharmacotherapy, Appleton&Lane, fourth edition, p234-238, 504.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 Pilar González, PharmD, María-José Otero, PhD, Miguel Barrueco, PhD, and Alfonso Domínguez-Gil, PhD Amiodarone-Induced Skin Pigmentation and Pulmonary Fibrosis Hospital Pharmacy, 2002;37(6): 615-618.
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 Micromedex® Healthcare Series Vol. 116.
- ^ Nolan PE, Nappi J, Pollack PT. Clinical efficacy of amiodarone. Pharmacotherapy. 1998;18:127S-137S