Тианептин
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
 |
||
|
Тианептин (Tianeptine)
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 7-((3-Хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо(c,f) (1,2)тиазепин-11-yl)амино)гептаноевой кислоты S,S-диоксид |
|
| Брутто- формула |
C21H25ClN2O4S | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа |
Антидепрессанты | |
| АТХ | N06 | |
| Лекарственные формы | ||
| таблетки по 12,5 мг | ||
| Торговые названия | ||
| Коаксил (Coaxil, Stablon, Tatinol) | ||
Тианептин (Tianeptine) -- атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли.
Содержание |
[править] Фармакодинамика
Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессантное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему, не вызывает привыкания при рекомендованной дозировке.
[править] Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70—99 % [1]. Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизмененном виде). T½ 2,5—3,5 ч. При ХПН, а также у пациентов старше 70 лет T½ увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).
[править] Показания
- Депрессивные состояния незначительной, средней и тяжелой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период); тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами)
- Органические депрессивные и тревожные расстройства
- Острая реакция на стресс и посттравматическое стрессовое расстройство
- Неврастения
[править] Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный прием неселективных ингибиторов МАО.
[править] Дозировка
Внутрь, перед приемом пищи, по 12.5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН — по 12.5 мг 2 раза в сутки. У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) коррекции режима дозирования не требуется.
[править] Побочные эффекты
Гастралгия, боль в животе, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм; бессонница, сонливость, «кошмарные» сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморочные состояния, тремор, жар; тахикардия, экстрасистолия, кардиалгия (в том числе за грудиной); затруднение дыхания, ощущение «кома» в горле; миалгия, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Лечение передозировки: контроль жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия (ИВЛ, коррекция нарушений функции почек и метаболических нарушений).
[править] Наркотические свойства
При регулярном примениении в больших дозах вызывает тяжёлую лекарственную зависимость. На территории РФ в данный момент внесён в списки ПКУ (предметно-количественного учёта) вследствие злоупотребления в качестве наркотического средства.
Многие наркоманы пытались заменить им героин, что приводило к тяжким последствиям: слепоте[2], ампутациям конечностей, смерти.
Сходство клинической картины интоксикации тианептином и синдрома отмены тианептина с таковыми при героиновой зависимости, а также преципитация налоксоном выраженного синдрома отмены тианептина дают определенные основания рассматривать данный препарат в качестве лиганда опиатных рецепторов, а зависимость от тианептина — в качестве разновидности опиатной зависимости[3].
[править] Особые указания
Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных. При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24-48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции. При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7-14 дней. Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 нед. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
[править] Взаимодействие
Ингибиторы МАО повышают риск развития коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог и внезапной смерти.
[править] Примечания
- ↑ Royer RJ, Albin H, Barrucand D, Salvadori-Failler C, Kamoun A (1988). "Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors.". Clinical Neuropharmacology 11 (Suppl 2): S90–6. PMID 3180120. List of Library Holdings Worldwide
- ↑ НАРКОЛОГИЯ № 1. — 2008
- ↑ НАРКОЛОГИЯ № 1. — 2007
[править] Источники
- Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд.. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 108. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7
