See also ebooksgratis.com: no banners, no cookies, totally FREE.

CLASSICISTRANIERI HOME PAGE - YOUTUBE CHANNEL
Privacy Policy Cookie Policy Terms and Conditions
Ибупрофен — Википедия

Ибупрофен

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Ибупрофен
Ибупрофен
Ибупрофен (Ibuprofenum)
Химическое соединение
ИЮПАК d,1-2-(4-изобутилфенил)-пропионовая кислота[1]
Брутто-
формула
 ?
Классификация
Фарм.
группа
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства[2]
АТХ M01AE01, M02AA13, M01AE51
МКБ-10 G43., G54.1, H66., J00., J01., J02., J03., J04., J05., J06., J11., J18., M06.9, M10., M13.9, M15., M16., M17., M18., M19., M45., M47., M54., M54.3, M54.4, M71., M77.9, M79.0, M79.1, M79.2, N70., N94.6, R50., R51., R52.2, R68.8, T14.3, T14.9[1]
Лекарственные формы
гель для наружного применения, драже, капли для приема внутрь, капсулы, капсулы с модифицированным высвобождением, крем для наружного применения, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые, таблетки с модифицированным высвобождением[1]
Торговые названия
«Адвил», «Бонифен», «Бруфен СР», «Бурана», «Долгит», «Ибалгин», «Ибупром», «Ибуфен», «МИГ 400», «Нурофен», «Солпафлекс», «Фаспик»[1]

Ибупрофе́н (лат. Ibuprofenum, англ. Ibuprofen, CAS-код 15687-27-1, брутто-формула C13H18O2) — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее лекарственное средство. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этанол, ацетон). Представляет собой рацемическую смесь R- и S-энантиомеров.[2]

Содержание

[править] Общая информация

Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС). Обладает противовоспалительной, анальгетической и умеренной жаропонижающей активностью. В основе механизма его действия существенную роль играет его ингибирование биосинтеза простагландинов E и F как на центральном, так и на периферическом уровне.

Имеются данные о стимулирующем влиянии ибупрофена на образование эндогенного интерферона (см. Интерфероны) и его способности оказывать иммуномодулирующее действие и улучшать показатель неспецифической резистентности организма.

Ибупрофен оказывает при ревматоидном артрите более выраженное действие в начальных стадиях воспалительного процесса без резких изменений суставов. По силе действия он несколько уступает ортофену, индометацину, но лучше переносится.

Применяют для лечения ревматоидного артрита, деформирующего остеоартроза, анкилозирующего спондилита и при различных формах суставных и внесуставных ревматоидных заболеваний, а также болевого синдрома при некоторых воспалительных поражениях периферической нервной системы.

В последнее время ибупрофен всё чаще применяют как антипиретик для симптоматического лечения лихорадочных состояний при инфекционных заболеваниях (грипп, ОРВИ и т. п.), в том числе у детей[3][4]. Однако, согласно приказу МЗиСР РФ от 30.12.06, у детей до 1 года, ибупрофен должен применяться строго по рецепту врача, так как профиль его безопасности уступает парацетамолу, который действует только на центральном уровне. Кроме того, ибупрофен нельзя применять у детей астматиков, у хронически-болеющих детей, а также у пациентов с гастритами и язвой ЖКТ.

На симпозиуме педиатров по боли (Ванкувер, Канада, август 2006 года) компания-производитель оригинального ибупрофена признала, что эффективность препарата не уступает парацетамолу в терапевтических дозах, а значит ибупрофен как по рекомендации Всемирной Организации Здравоохранения, так и по рекомендациям МинЗдрава России остается препаратом второго выбора для лечения жара и боли у детей.

Взрослым и детям старше 14 лет назначают внутрь в виде таблеток по 0,2 г 3-4 раза в день. Для достижения быстрого эффекта доза может быть увеличена до 0,4 г 3 раза в день. По достижении лечебного эффекта суточную дозу уменьшают до 0,6-0,8 г.

Рекомендуется первую дневную дозу принимать утром до еды (для быстрого всасывания), запивая чаем, а остальные дозы — в течение дня после еды (для более постепенного всасывания).

Препарат обычно хорошо переносится, не вызывая раздражения слизистой оболочки желудка[источник?], что рассматривается как основное его преимущество по сравнению с салицилатами[источник?]. В отдельных случаях возможны, однако, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, а также кожные аллергические реакции. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают приём препарата.

Осторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам, перенёсшим в прошлом язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастритах, энтеритах, колитах, хронических гепатитах, циррозе печени.

[править] Действие

[править] Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады обеих форм фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Оказывает ингибирующее влияние на синтез простагландинов (Pg). Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера.

Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

[править] Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. TCmax при приеме натощак — 45 мин, при приеме после еды — 1.5-2.5 ч, в синовиальной жидкости — 2-3 ч (где создает большие концентрации, чем в плазме). Связь с белками плазмы на 90 %. Подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2.5 ч (для ретард форм — до 12 ч). Выводится почками (в неизмененном виде не более 1 %) и в меньшей степени — с желчью.[1]

[править] Применение

[править] Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, остеохондроз, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), артрит при СКВ (в составе комплексной терапии), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева).

Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная (в том числе при менструальном синдроме) и зубная боль, при онкологических заболеваниях, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в том числе аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

[править] Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в том числе язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона — неспецифический язвенный колит), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в том числе в анамнезе), нарушения свертывания крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет (капли для приема внутрь), до 3 мес (суспензия для приема внутрь для детей), до 12 лет (капсулы, капсулы пролонгированного действия).

[править] С осторожностью

Цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит; печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром; ХСН, артериальная гипертензия; ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, наличие инфекции Н. Pуlori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), детский возраст (для таблетированных форм — до 12 лет, для суспензии для приема внутрь — 6 мес).

Детям 6-12 мес назначают только по рекомендации врача.[1]

[править] Режим дозирования

Внутрь, после еды. Взрослым: при остеоартрозе, псориатическом артрите и анкилозирующем спондилоартрите — по 400—600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите — по 800 мг 3 раза в сутки; при травмах мягких тканей, растяжениях — 1.6-2.4 г/сут в несколько приемов. При альгодисменорее — по 400 мг 3-4 раза в сутки; при умеренном болевом синдроме — 1.2 г/сут.

Детям старше 12 лет начальная доза — 150—300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза — 1 г, затем — 100 мг 3 раза в сутки; при ювенильном ревматоидном артрите — 30-40 мг/кг/сут в несколько приемов. Для снижения температуры тела 39.2 град. С и выше — 10 мг/кг/сут, ниже 39.2 град. С — 5 мг/кг/сут.

Суспензия для приема внутрь — 5-10 мг/кг 3 раза в день: детям в возрасте 6-12 мес (только по назначению врача) — в среднем 50 мг 3-4 раза в сутки, 1-3 лет — 100 мг 3 раза в сутки, 4-6 лет — 150 мг 3 раза в сутки, 7-9 лет — 200 мг 3 раза в сутки, 10-12 лет — 300 мг 3 раза в сутки. При лихорадочном синдроме после иммунизации — 50 мг, при необходимости через 6 ч повторный прием в той же дозе, максимальная суточная доза — 100 мг.

Капли для приема внутрь: детям в возрасте 2-3 лет (11-15 кг) — по 100 мг (2.25 мл кап = 2 полные пипетки) каждые 6-8 ч, но не более 4 раз в сутки.[1]

[править] Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница), кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: усиление потоотделения.

Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.[1]

[править] Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция КОС, АД).[1]

[править] Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в том числе БМКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями МКС и ГКС, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов Li+ и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена).

При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Циклоспорин и препараты Au усиливают влияние ибупрофена на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.[1]

[править] Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами PgE (мизопростол).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

В период лечения не рекомендуется прием этанола. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.[1]

[править] Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте.

[править] Источники информации

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Ибупрофен, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 7 мая 2008 г.
  2. 1 2 Ибупрофен Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (06.05.1999). Проверено 7 мая 2008 г.
  3. Балабанова Р. М., Запрягаева М. Е. Безопасность ибупрофена в клинической практике, РМЖ, № 54, 2003
  4. Claire Ives Ibuprofen is probably better than Paracetamol in reducing fever in children


aa - ab - af - ak - als - am - an - ang - ar - arc - as - ast - av - ay - az - ba - bar - bat_smg - bcl - be - be_x_old - bg - bh - bi - bm - bn - bo - bpy - br - bs - bug - bxr - ca - cbk_zam - cdo - ce - ceb - ch - cho - chr - chy - co - cr - crh - cs - csb - cu - cv - cy - da - de - diq - dsb - dv - dz - ee - el - eml - en - eo - es - et - eu - ext - fa - ff - fi - fiu_vro - fj - fo - fr - frp - fur - fy - ga - gan - gd - gl - glk - gn - got - gu - gv - ha - hak - haw - he - hi - hif - ho - hr - hsb - ht - hu - hy - hz - ia - id - ie - ig - ii - ik - ilo - io - is - it - iu - ja - jbo - jv - ka - kaa - kab - kg - ki - kj - kk - kl - km - kn - ko - kr - ks - ksh - ku - kv - kw - ky - la - lad - lb - lbe - lg - li - lij - lmo - ln - lo - lt - lv - map_bms - mdf - mg - mh - mi - mk - ml - mn - mo - mr - mt - mus - my - myv - mzn - na - nah - nap - nds - nds_nl - ne - new - ng - nl - nn - no - nov - nrm - nv - ny - oc - om - or - os - pa - pag - pam - pap - pdc - pi - pih - pl - pms - ps - pt - qu - quality - rm - rmy - rn - ro - roa_rup - roa_tara - ru - rw - sa - sah - sc - scn - sco - sd - se - sg - sh - si - simple - sk - sl - sm - sn - so - sr - srn - ss - st - stq - su - sv - sw - szl - ta - te - tet - tg - th - ti - tk - tl - tlh - tn - to - tpi - tr - ts - tt - tum - tw - ty - udm - ug - uk - ur - uz - ve - vec - vi - vls - vo - wa - war - wo - wuu - xal - xh - yi - yo - za - zea - zh - zh_classical - zh_min_nan - zh_yue - zu -