Sibutramina

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Sibutramina
Nome IUPAC (sistemática)
1-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-a-(2-metilpropil)- ciclobutanometanamina
Identificadores
CAS	106650-56-0
ATC	A08AA10
PubChem	5210
DrugBank	APRD00456
Informação química
Fórmula molecular	C₁₇H₂₆N Cl
Massa molar	279,85 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	Reabsorção 77%
Metabolismo	Hepático (mediada pela CYP3A4)
Meia-vida	Sibutramina: aprox. 1 hora Metabólito 1: 14 horas Metabólito 2:16 horas
Excreção	Biliar (sibutramina e metabólitos ativos), renal (metabolitos inativos)
Considerações terapêuticas
Administração	Oral

A Sibutramina é um fármaco utilizado no tratamento da obesidade, com mecanismo de ação diferente da d-fenfluramina e d-anfetamina (Heal et al., 1998).

No Brasil pode ser encontrado nas dosagens 10mg e 15mg sendo vendido mediante prescrição médica, com retenção de receita. A sibutramina pode ser encontrada sob duas formas, sal anidro e "cloridrato monoidratado de sibutramina", sendo que a sibutramina anidra A não possui estudos clínicos de eficácia e segurança e tem origem desconhecida; portanto, a ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) proíbe a sua importação no Brasil.

Seu mecanismo de ação justifica a inclusão da sibutramina na categoria dos medicamentos inibidores seletivos da recaptação da serotonina e noradrenalina. Desta forma, a sibutramina se diferencia claramente das outras categorias de agentes capazes de reduzir peso.

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[editar] Mecanismo de ação

O cloridrato monoidratado de Sibutramina é uma agente antiobesidade que exerce primariamente suas ações terapêuticas através de seus metabólitos ativos, mono-desmetil M(1) e di-desmetil M(2), por bloquear de maneira efetiva a recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT), norepinefrina, e dopamina. A droga e seus metabólicos se ligam fracamente aos receptores de serotonina (5-HT(1), 5-HT(1A), 5-HT(1B), 5-HT(2A) e 5-HT(2C)), dopamina (D(1) e D(2)), norepinefrina (beta, beta(1), beta(3), alfa(1) e alfa(2)), benzodiazepina e glutamato (N-metil-D-aspartato (NMDA)). Não possui qualquer atividade anticolinérgica ou antiistaminérgica e não estimula a liberação de serotonina, norepinefrine ou dopamina.

[editar] Controle

Sua venda é controlada pela Portaria SVS/MS 344, de 1998, com retenção de receita, estando classificada como substância sujeita a controle especial, não sendo necessária emissão de "Guia de Retirada de Substâncias/Medicamentos Entorpecentes ou que determinem Dependência Física ou Psíquica". Sibutramina não está classificada pela Anvisa como uma substância psicotrópica anorexígena como a anfepramona ou femproporex.

[editar] Dosagem Recomendada

De acordo com critério médico. 10 a 15mg/dia

[editar] Indicações

Sibutramina é indicado para redução do peso, no tratamento da obesidade, e deve ser usado em conjunto com dieta e exercícios, como parte de um programa de controle de peso, desde que a orientação alimentar e a atividade física não sejam suficientes para atingir o objetivo clínico.

[editar] Contra-indicações

A Sibutramina não deve ser prescrita nas seguintes condições: - pacientes com hipersensibilidade conhecida a esta substância ou a qualquer outro componente da fórmula; - antecedentes de anorexia nervosa ou bulimia; - conhecimento ou suspeita de gravidez; - durante a lactação. - pacientes que fazem uso de IMAO.

[editar] Efeitos adversos

Em estudos clínicos foram observados os seguintes efeitos adversos: Taquicardia, palpitações, vasodilatação, constipação, perda de apetite, xerostomia, aumento do apetite, dor de cabeça, insônia, parestesia, lombalgia, náusea, dispepsia, sudorese, alteração do paladar, dismenorréia. Houve um significante maior número de casos de infecção de ouvido, sinusite e resfriado comum entre pacientes usuários do medicamento em relação a usuários de placebo.

[editar] Referências

Heal DJ, Aspley S, Prow MR, Jackson HC, Martin KF, Cheetham SC (1998). "Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine". Int J Obes Relat Metab Disord 22 Suppl 1: S18–28. PMID 9758240.