Clonazepam
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Clonazepam
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 5-(2-clorofenil)-1,3-diidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiapina-2-ona | |
| Identificadores | |
| CAS | 1622-61-3 |
| ATC | N03AE01 |
| PubChem | 2802 |
| DrugBank | APRD00054 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C15H10N3ClO3 |
| Massa molar | 315,715 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 90% |
| Metabolismo | Hepático CYP3A4 |
| Meia-vida | 33-40 horas |
| Excreção | Renal |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | oral , I.M., I.V |
O Clonazepam (comercializado pelo laboratório Roche com o nome de Rivotril na Europa, Ásia, América latina e Oceania e Klonopin nos Estados Unidos) pertence a uma classe química conhecida como benzodiazepinas, que possuem como principais propriedades inibição leve das funções do SNC permitindo com isto uma ação anticonvulsivante, alguma sedacão, relaxamento muscular e efeito tranquilizante. Em estudos feitos em animais o clonazepam inibiu crise convulsiva de diferentes tipos, tanto por agir diretamente sobre o foco epiléptico como por impedir que este interfira na função do restante do sistema nervoso.
Índice |
[editar] Farmacologia
O Clonazepam é um benzodiazepínico derivado do Nitrazepam, pois através do processo de cloração (em química orgânica, chama-se halogenação) do nitrazepam, é possível obter-se além do próprio Clonazepam, o Flunitrazepam. O Clonazepam é considerado um "benzodiazepínico clássico", pois além de ser um dos que possuem estrutura molecular mais simples, também foi um dos primeiros a serem sintetizados em laboratório, juntamente com o diazepam, lorazepam, oxazepam, nitrazepam, flurazepam, bromazepam e clorazepato.
Uma miligrama de clonazepam é equivalente a aproximadamente 20 mg de diazepam.
O clonazepam é quase completamente absorvido após administração oral ou I.V., sendo sua absorção mais lenta quando administrado I.M.. A biodisponibilidade absoluta do clonazepam é maior do que 90%. As concentrações plasmáticas máximas de clonazepam são alcançadas dentro de 2-3 horas após a administração oral. Quando administrado por via intra-venosa, sua absorção ocorre aproximadamente 5 minutos após a administração. O clonazepam é eliminado por biotransformação, com a eliminação subseqüente de metabólitos na urina e bile. Menos que 2% de clonazepam inalterado é excretado na urina. Em estudos feitos, a concentração do clonazepam nas fezes foi inferior a 0,5%. A biotransformação ocorre principalmente pela redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. O produto pode ser acetilado para formar 7-acetamido-clonazepam ou glucuronizado. O 7-acetamido-clonazepam e o 7-aminoclonazepam podem ser adicionalmente oxidados e conjugados. Os citocromos P-450 da família 3A desempenham um importante papel no metabolismo de clonazepam. A meia-vida de eliminação de clonazepam é de 33 a 40 horas. O clonazepam está ligado em 82% a 88% às proteínas plasmáticas. Não existem evidências de que o clonazepam induz seu próprio metabolismo ou o metabolismo de outras drogas em humanos.
[editar] Indicações
O clonazepam é normalmente prescrito como ansiolítico geral e também para:
- Síndrome do Pânico
- Distúrbio bipolar
- Agorafobia
- Depressão (como coadjuvante de antidepressivos, pois estes, geralmente causam insônia).
- Tratamento de Epilepsia (como coadjuvante, pois o clonazepam impede o surgimento da crise epiléptica, mas não é uma DAE - Droga Anti-Epiléptica').
[editar] Riscos
Estudos comprovaram a alta incidência de anomalias genéticas e deficiências congênitas em bebês de mulheres tratadas com clonazepam. Dentre as principais deficiências registradas estão: anomalias na formação dos lábios, orelhas e Insuficiência cardíaca. Também foi observado que mulheres grávidas utilizando o clonazepam correm o risco de sofrer um aborto do feto. Por isso é altamente recomendável que mulheres grávidas ou com pretensão de engravidar nos próximos meses visitem o médico para uma possível suspensão do tratamento. Também ficou comprovado que o clonazepam atravessa a placenta e é encontrado no liquido aminiótico e no leite materno.
[editar] Efeitos colaterais
Dentre os mais comuns, estão: sonolência, ataxia, vertigem, tremores, perda de equilibrio e coordenação anormal.
[editar] Interações medicamentosas
Pacientes em tratamento com clonazepam não devem em hipótese alguma consumir álcool uma vez que isto pode reduzir a eficácia da droga ou produzir efeitos indesejáveis e imprevisíveis. Quando combinado com outras substâncias com efeito inibidor do sistema nervoso central, como drogas antiepilépticas (hidantoínas, carbamazepina, etc.) os efeitos sedativos podem se tornar mais pronunciados.
[editar] Superdosagem
Os sintomas de superdosagem com clonazepam, similares àqueles causados por outros depressores do SNC, incluem sonolência, confusão, coma, reflexos diminuídos, parada respiratória e em casos extremos, morte.
[editar] Abuso e Dependência
O clonazepam, assim como outros benzodiazepínicos pode provocar dependência fisica ou psiquica. Por isso seu uso, em geral, não ultrapassa os 30 dias. Os casos de dependência do clonazepam ocorrem principalmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade, e quando se faz uso em doses altas e por períodos prolongados.
