Cyklezonid
Z Wikipedii
| Cyklezonid | |||
|
|||
| Ogólne informacje | |||
| Wzór sumaryczny | C32H44O7 | ||
| SMILES | CC(C)C(=O)OCC(=O)C12C(CC3C1 (CC(C4C3CCC5=CC(=O)C=CC45C) O)C)OC(O2)C6CCCCC6 |
||
| Masa molowa | 540,688 g/mol | ||
| Identyfikacja | |||
| Numer CAS | 141845-82-1 | ||
| Klasyfikacja | |||
| ATC | R 03 BA 08 | ||
| Farmakokinetyka | |||
| Działanie | antyastmatyczny | ||
| Biodostępność | >50% przy podaniu wziewnym <0,5% przy podaniu doustnym |
||
| Wiązanie z białkami osocza i tkanek |
98-99% | ||
| Metabolizm | płuca, wątroba | ||
| Wydalanie | z kałem przy podaniu doustnym lub dożylnym | ||
Cyklezonid (ciclesonide) - lek z grupy glikokortykosteroidów wziewnych, stosowany w terapii astmy oskrzelowej u dorosłych.
Spis treści |
[edytuj] Mechanizm działania
Cylezonid jest glikokortykosteroidem podawanym w postaci wziewnej jako prolek. Pod wpływem esteraz płucnych ulega przekształceniu w substancję czynną - demetylopropionylocylezonid, która wykazuje aktywność farmakologiczną. Powoduje osłabienie wpływu monofosforanu adenozyny na drogi oddechowe, spadek wrażliwości na alergeny (zarówno wczesne jak i późne), hamuje reakcję zapalną poprzez zmniejszenie napływu mediatorów zapalenia.
Stosowanie cyklezonidu powoduje spadek zapotrzebowania na beta-mimetyki, poprawia natężoną objętość wydechową pierwszosekundową (FEV1) oraz szczytowy przepływ wydechowy (PEF).
Nie wpływa na rytm dobowy wydzielania kortyzolu.
[edytuj] Wskazania
Cyklezonid jest stosowany w terapii astmy oskrzelowej u dorosłych.
Podaje się go w celu kontroli przewlekłej. Nie należy stosować go w sytuacjach nagłych, w celu przerwania napadu astmy lub w celu leczenia stanu astmatycznego.
Cyklezonid jest zarejestrowany w terapii u osób dorosłych. Nie należy go stosować u dzieci.
[edytuj] Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na składniki leku
- należy zachować ostrożność w przypadku współistnienia gruźlicy lub infekcji
Jako że metabolit cyklezonidu jest metabolizowany przy udziale cytochromu P450 (izoformy CYP3A4), równoczesne stosowanie leków mających depresyjny wpływ na układ cytochromu może powodować zwiększenie jego stężenia.
[edytuj] Działania niepożądane
Działanie niepożądane cyklozonidu ogranicza się do efektów miejscowych. Nie wywołuje on efektów ogólnoustrojowych charakterystycznych dla kortykosteroidów. Mogą występować:
[edytuj] Dawkowanie
Cyklezonid w postaci zarejestrowanej przez producenta występuje w 2 dawkach: 80 μg i 160 μg. Preparat podaje się raz dziennie (pora dnia nie ma znaczenia). Maksymalną dawką jest 160 μg, ale w okresie zaostrzenia można ją zwiększyć.
[edytuj] Preparaty
- Alvesco® (Altana Pharma)
[edytuj] Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2007. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2007, ss. 152-153. ISBN 978-83-7430-110-7.
