이매티닙
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이매티닙
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| IUPAC 명명법에 의한 물질명 | |
| 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]-phenyl]- benzamide |
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| 식별 | |
| CAS 등록번호 | 152459-95-5 220127-57-1(mesilate) |
| ATC 코드 | [[ATC code {{{ATC prefix}}}|L01]]XE01 |
| PubChem | 5291 |
| DrugBank | APRD01028 |
| 화학적 성질 | |
| 화학식 | C29H31N7O |
| 분자량 | 493.603 g/mol 589.7 g/mol (mesilate) |
| 약물동태학적 정보 | |
| 생화학적 이용룰 | 98% |
| 단백질 결합도 | 95% |
| 대사 | 간 (mainly CYP3A4-mediated) |
| 반감기 | 18 시간 (imatinib) 40 시간 (active metabolite) |
| 배설 | 대변 (68%) and 신장 (13%) |
| 치료상의 참고사항 | |
| 태아 위험도 분류 |
D(AU) D(US) |
| 의약품 분류 |
POM(UK) ℞-only(US) |
| 투여방법 | 경구 |
이매티닙(영어: Imatinib) 또는 상품명 글리벡(영어: Gleevec)은 스위스의 노바티스(Novartis)사가 개발한 만성 골수성 백혈병(CML) 치료제이다.
이매티닙은 필라델피아 유전자(Bcr 유전자와 Abl 유전자의 염색체 전위로 인해 만들어지는 암유전자)에 의해 만들어지는 티로신 카이네이즈의 활성을 선택적으로 억제한다. 필라델피아 유전자가 만드는 티로신 카이네이즈는 만성 골수성 백혈병을 일으키는 주원인이다.
이매티닙은 만성 골수성 백혈병에 대해 우수한 관해효과를 보인다.[1]그리고 기존 항암제와 다르게 부작용이 탁월하게 억제된 약제이어서 큰 부작용은 없는 것으로 알려져 있다. 단, 1~2%의 환자에서 피부발진, 요저류, 관절통, 근육통 정도의 미미한 부작용은 있다.
이매티닙은 만성 골수성 백혈병 외에도 위암과 관련된 위장관 기저 종양(GIST)에도 약효가 있다고 알려져 있다.[2]
미국에서는 1992년 비임상시험, 1998년에 임상시험이 시행되었다. 이 시험에서 이매티닙의 만성기, 이행기 및 급성기 CML에 대한 효과와 치료의 안전성이 입증되어 2001년 5월에 판매 승인을 받았다.
[편집] 참고 문헌
- ↑ Druker BJ, Guilhot F, O’Brien SG, Gathmann I, Kantarjian H, Gattermann N, et al (Dec 2006). Five-year follow-up of patients receiving imatinib for chronic myeloid leukemia. N Engl J Med 355 (23): 2408-17 . PMID 17151364.
- ↑ Schnadig ID, Blanke CD (Nov 2006). Gastrointestinal stromal tumors: imatinib and beyond. Curr Treat Options Oncol 7 (6): 427-37 . PMID 17032555.
