Rifaximin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.

Rifaximin
IUPAC név
(2S,16Z,18E,20S,21S,22R,23R,24R,25S,26S,27S,28E)- 5,6,21,23,25-pentahydroxy-27-methoxy-2,4,11,16,20,22,24,26- octamethyl-2,7-(epoxypentadeca-[1,11,13]trienimino)benzofuro [4,5-e]pyrido[1,2-a]-benzimida-zole-1,15(2H)-dione,25-acetate
Azonosítók
CAS-szám	80621-81-4
ATC kód	A07AA11 D06AX11
PubChem	6436173
DrugBank	APRD01218
Kémiai adatok
Képlet	C43H51N3O11
Moláris tömeg	785,879 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	< 0,4%
Metabolizmus	máj
Felezési idő	6 óra
Kiválasztás	széklet (97%)
Terápiás előírások
Terhességi kategória	(AU) C(US)
Jogi státusz	receptköteles
Alkalmazás	orális

A rifaximin egy új antibiotikum, ami számos aerob és anaerob Gram-pozitív és Gram-negatív baktériummal szemben baktericid hatással rendelkezik. A rifamicin SV félszintetikus derivátuma, és az e csoportba tartozó antibiotikumokhoz hasonlóan irreverzibilisen kötődik a baktérium DNS függő RNS polimeráz enzimének béta alapegységéhez, gátolva ezzel a baktérium RNS és fehérje szintézisét.

A per os alkalmazott rifaximin gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból (kevesebb, mint 1%), aktív formában a bélben és a székletben koncentrálódik. A gyomor-béltraktusban magas koncentrációban jelenlévő rifaximin igen hatékony a patogén baktériumok (salmonella, Shigella, enteropatogén E. coli stb.) eradikációjában, különösen a vastagbél területén. A rifaximin antibakteriális hatása biztosítja a bélfunkció normalizálódását és a kísérő tünetek visszaszorításával a gyulladásos folyamatok megszüntetését. A gastrointestinális műtétek alatt a seb és a szisztémás fertőzés kockázata csökken, valamint csökken a baktériumok termelte ammónia is, ami súlyos májbetegség esetében, csökkent méregtelenítési aktivitással szerepet játszik a hepatikus encephalopathia pathogenezise és szimptómáinak kialakulásában. Mivel a gyomor-béltraktusból gyakorlatilag nem szívódik fel, szisztémásan mellékhatást nem okoz. Számos klinikai vizsgálat igazolta, hogy a rifaximin jól tolerálható.