Artemisinin
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.
 |
|
|
Artemisinin
|
|
| IUPAC név | |
| (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)- octahydro-3,6,9-trimethyl-3,12- epoxy-12H-pyrano[4,3-j]- 1,2-benzodioxepin-10(3H)-one |
|
| Azonosítók | |
| CAS-szám | |
| ATC kód | P01 |
| PubChem | |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C15H22O5 |
| Moláris tömeg | 282,332 g/mol |
| SMILES | CC1CCC2C(C(=O)OC3C24C1CCC(O3)(OO4)C)C |
| Szinonima | Artemisinine, Qinghaosu |
| Fizikai adatok | |
| Sűrűség | 1,24 ± 0,1 g/cm³ |
| Olvadáspont | 152–157 °C |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | orális |
Az artemisinin gyógyszert a Plasmodium falciparum kórokozó által okozott malária betegség kezelésére használják. A vegyületet, amely egy szeszkviterpén lakton az Artemisia annua cserjéből vonják ki, amelyet már régóta használnak a hagyományos kínai orvoslásban.
A molekula szintetikusan artemisinsavből állítható elő.[1]
Tartalomjegyzék |
[szerkesztés] Története
Az Artemisia növényt a kínai gyógyítók több mint ezer év óta használják számos betegség gyógyítására, például bőrbetegségekben és maláriában. A legkorábbi feljegyzés a i. e. 200 körülről származik, a „52 recept” című könyvből, melyet a Mawangdui Han dinasztia sírokban találtak. A malária ellenes hatásáról az első feljegyzést a Zhouhou Beji Fang („Sürgősségi recept kézikönyv”) könyvben találjuk, melyet a 4. század közepe táján szerkesztettek.
[szerkesztés] Hatásmechanizmus
A artemisinin hatásmechanizmusa ponosan nem ismert és jelenleg is vizsgálat alatt áll. Amikor a maláriát okozó parazita megfertőzi a vörösvérsejtet, a hemoglobinből hemet szabadít fel, amely egy vas-porfirin komplex. A vas redukálja az artemisinin peroxidkötését és egy magas vegyértékű vas-oxo vegyületet hoz létre, amely egy reakciósorozatot indít be és reaktív oxigén gyökök jönnek létre, melyek megölik a parazitát. [2]
[szerkesztés] Források és jegyzetek
- ^ Acton, N. & Roth, R.J. On the conversion of dihydroartemisinic acid into artemisinin. J. Org. Chem. 57, 3610-3614 (1992)
- ^ Cumming, Jared N.; Ploypradith, Poonsakdi; Posner, Gary H.. Antimalarial activity of artemisinin (qinghaosu) and related trioxanes: mechanism(s) of action. Advances in Pharmacology (San Diego) (1997), 37 253-297.
[szerkesztés] Külső hivatkozások
- Design and synthesis of antimalarial endoperoxides
- Clinical trials of artemether-lumefantrine
- Malaria, Science, and Social Responsibility: Nonprofit drug-development partnership seeks to cure the ills of developing nations
- Research on the use of Artemisinin for cancer treatment
- Artemisia Annua L.: the Hope Against Malaria and Cancer
- Artemisinin - Researchers blend folk treatment, high tech for promising anti-cancer compound
- BBC Horizon documentary about artemisinin
- Artemisinin: From Malaria to Cancer Treatment, by Robert Jay Rowen, MD Editor-in-Chief, Second Opinion
- Artemisia Annua, by Memorial-Sloan Kettering Cancer Center
- Use of Artemisinin for Cancer Treatment and Bacterial Infection, Henry Lai, Ph.D., University of Washington (streaming video, Spring 2005)
- WHO calls for an immediate halt to provision of single-drug artemisinin malaria pills: New malaria treatment guidelines issued by WHO
- Artemisinin based Combination Therapies
| Maláriaellenes szerek (P01B) | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
