Ergotamina
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Ergotamina is un ergopeptido y parte de los alcaloides del cornezuelo CAS 113-15-5; es estructural y bioquimicamente muy afín a la ergolina, cuya formula IUPAC (6aR,9R)-7-metil-4,6,6a,7,8,9- hexahidroindolo[4,3-fg]quinolin-9-ácido metanoico ((2R,5S,10aS,10bS)-5-bencil- 10b-hidroxi-2-metil-3,6-dioxooctahidrooxazolo [3,2-a]pirrolo[2,1-c]piracin-2-il)amida. Posee una afinidad estructural con diversos neurotransmisores, y posee actividad biológica como vasoconstrictor. Se emplea en la profilaxis de la jaqueca (a veces asociado a la cafeina), y para labores de parto, incluyendo la hemorragia post parto.
[editar] Mecanismo de acción
| Name | R2 | R2' | R5' |
|---|---|---|---|
| Ergotamina | CH3 | bencil | |
| Ergocristina | CH(CH3)2 | bencil | |
| Ergocornina | CH(CH3)2 | CH(CH3)2 | |
| Ergocriptina | CH(CH3)2 | CH2CH(CH3)2 | |
| Bromocriptina | Br | CH(CH3)2 | CH2CH(CH3)2 |
| Ergovalina | CH3 | CH(CH3)2 |
El mecanismo de acción de la ergotamina es complejo. La molécula comparte similitud con serotonina, dopamina, y adrenalina y de este modo puede ligar a varios receptores actuando como agonista y antagonista en la transducción en los tejidos. Los efectos anti-jaquecosos se debe a un efecto de vasoconstricción intercraneal extracerebral mediante el receptor 5-HT1B, y por inhibición de la neurotransmision trigeminal por receptores 5-HT1D. Ergotamina también posee efectos sobre los receptores de dopamina y noradrenalina. Su acción sobre el receptor D2 de dopamina y el receptor 5-HT1A pueden provocar efectos indeseables.[1]
- ↑ Tfelt-Hansen P, Saxena PR, Dahlof C, Pascual J, Lainez M, Henry P, Diener H, Schoenen J, Ferrari MD, Goadsby PJ (2000). "Ergotamine in the acute treatment of migraine: a review and European consensus". Brain 123: 9-18. PMID 10611116.
- [ATC Code]
