リドカイン
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リドカイン
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| IUPAC命名法による物質名 | |
| 2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide |
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| 識別 | |
| CAS登録番号 | 137-58-6 |
| ATCコード | N01BB02 C01BB01 |
| PubChem | 3676 |
| DrugBank | APRD00479 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C14H22N2O |
| 分子量 | 234.34 g/mol |
| 物理的データ | |
| 融点 | 68°C (154°F) |
| 薬物動態的データ | |
| 生物学的利用能 | 35% (口腔) 3% (局所) |
| 代謝 | 肝臓 90% (CYP1A2) |
| 半減期 | 1.5–2 時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 治療上の注意事項 | |
| 胎児危険度分類 |
A (オーストラリア) |
| 法的規制 |
Schedule 4 (オーストラリア) |
| 投与方法 | IV, 皮下, 外用 |
リドカイン（独: Lidocain）は、世界で最も広く使用される局所麻酔剤であり、抗不整脈剤でもある。また、近年では神経痛や手足のしびれの症状の一部にも有効であることが発見された。
いくつかの有効な化合物があるが、塩酸塩である塩酸リドカインを使用することが最も多い。塩酸リドカインは、世界的な製薬会社・アストラゼネカの商品名である「キシロカイン（Xylocaine）」としてよく知られ、日本の医療関係者間では「リドカ」、または「キシロ」の通称で呼ばれることが多い。
目次 |
[編集] 概要
1943年、スウェーデンの化学者Nils LöfgrenとBengt Lundqvistが開発したアミド型局所麻酔薬。1948年に販売された。
局所麻酔作用が最も強いとされるテトラカインよりも作用や作用時間の点で若干劣る。しかし、テトラカインよりも毒性が弱く十分な薬効を持つため、リドカインを使用することが一般的である。或いは毒性を考慮しながら、テトラカインとの混合物として併用する。麻酔部周囲の血管を収縮させ、少量の麻酔剤で持続的な効果を得るためと、止血作用により術中の出血を抑制するために、エピネフリンなどの血管収縮剤等が配合されている。
プロカインと比較すると脂溶性、タンパク結合能がいずれも高く、麻酔作用、持続時間とも長い。作用時間を長くするにはアドレナリンと併用すればよい。
[編集] 薬理作用
イオンチャネルの一つであるナトリウムチャネルに結合し、ナトリウムイオンの透過を阻害して活動電位を不活性化することにより、神経伝達を遮断する。心拍にもナトリウムチャンネルが関与しているため、不整脈改善効果を期待して使用される。
[編集] 関連項目
[編集] 参考文献
- 南山堂「医学大辞典」第18版
[編集] Webリンク
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