Reserpiini
Wikipedia
Reserpiini
|
|
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
Metyyli-18-hydroksi-11,17-dimetoksi-3,20- johimbaani-16-karboksylaatti-3,4,5-trimetoksibentsoaatti [1] |
|
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | C02 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C33H40N2O9 |
Moolimassa | 608,67 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: | ,
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 264,5[2] °C (Virhe lausekkeessa: tunnistamaton välimerkki ”,” °F) |
Liukoisuus veteen | 73 mg/l[2](30°C) mg/mL (20 °C) |
Farmakokineettiset tiedot | |
Biosaatavuus | 50% |
Metabolismi | Hepaattinen |
Puoliintumisaika | 1. vaihe: 4,5 h 2. vaihe :27,1 h |
Ekskreetio | Renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | |
Reseptiluokitus | |
Antotapa | oraalinen |
Reserpiini (C33H40N2O9) on indolipohjainen alkaloidi ja antipsykoottinen ja antihypertensiivinen lääke. Aineen käytöstä psykoosien hoitamisessa on luovuttu [3] muilla lääkeaineilla saavutettujen parempien tulosten ja vähäisempien sivuvaikutuksien takia[4]. Resrpiini eristettiin rauwolfianjuuresta (Rauwolfia serpentina) 1950-luvun puolivälissä [5] Ensimmäisenä aineen kokonaissynteesin suoritti Robert Burns Woodward vuonna 1956. [6]
[muokkaa] Vaikutusmekanismi
Reserpiini haittaa dopamiinin [3],norepinephriinin ja serotoniinin vaputumista estämällä monoamiinikuljettajaproteiinin toimintaa. Myöhemmin monoamiinioksidaasi muuntaa suojattomat välittäjäaineet muotoon, jossa ne eivät saavuta synapsia. Verenpainetta alentava vaikutus perustuu reserpiinin kykyyn vaikuttaa katekoliamiineihin.
[muokkaa] Lähteet
- ↑ reserpine - Substance Summary NCBI. Viitattu 25. toukokuuta 2008.
- ↑ 2,0 2,1 Reserpine [USAN:INN:BAN:JAN RN: 50-55-5] NLM. Viitattu 25. toukokuuta 2008.
- ↑ 3,0 3,1 Skitsofrenian ja muiden psykoosien hoitoon käytettävät lääkeaineet Duodecim. Viitattu 25. toukokuuta 2008.
- ↑ Psykoosien hoitoon tarkoitetut lääkeaineet Medicina. Viitattu 25. toukokuuta 2008.
- ↑ Historical approach to reserpine discovery and its introduction in psychiatry Grupo Ars XXI. Viitattu 25. toukokuuta 2008.
- ↑ The Stork Synthesis of (-)-Reserpine Viitattu 25. toukokuuta 2008.