Соматостатин
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
 |
|
|
Somatostatin
|
|
| Обозначения | |
| Symbol(s) | SST |
| Entrez | 6750 |
| OMIM | 182450 |
| RefSeq | NM_001048 |
| UniProt | P61278 |
| PDB | [1] |
| Другие данные | |
| Шифр КФ | [2] |
| Локус | Хр. 3 q28 |
Соматостатин — гормон дельта-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы, а также один из гормонов гипоталамуса. По химическому строению является пептидным гормоном.
Содержание |
[править] Структура
Соматостатин существует в двух биологически активных формах, происходящих от одного предшественника и различающихся длиной N-конца: SST-14 (14 аминокислот: AGCKNFFWKTFTSC, между остатками цистеина дисульфидная связь) и SST-28 (28 аминокислот). Помимо соматостатинов, близкородственные пептиды кортистатин (PCKNFFWKTFSSCK), триттен (13 N-конечных аминокислот SST-28) и уротензин II (ETPDCFWKYCV) также принимают участие в регуляции соматостатинэргической системы[1].
[править] Функция
Соматостатин подавляет секрецию гипоталамусом соматотропин-рилизинг-гормона и секрецию передней долей гипофиза соматотропного гормона и тиреотропного гормона.
Кроме того, он подавляет также секрецию различных гормонально активных пептидов и серотонина, продуцируемых в желудке, кишечнике, печени и поджелудочной железе. В частности, он понижает секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, холецистокинина, вазоактивного интестинального пептида, инсулиноподобного фактора роста-1.
Функцию соматостатина опосредуют по меньшей мере 6 различных подтипов рецепторов (sst1, sst2A, sst2B, sst3, sst4, sst5), относящихся к семейству G-белок-сопряжённых рецепторов с 7 трансмембранными доменами. Эти рецепторы, за исключением sst2, кодируются разными генами, в то время как sst2A и sst2B являются сплайсинг-вариантами одного и того же гена. Соматостатиновые рецепторы подразделяются на две группы — SRIF1 (sst2, sst3, sst5) и SRIF2 (sst1, sst4) — на основании связывания с классическими октапептидными и гексапептидными аналогами соматостатина (октреотид, лантреотид, сеглитид, вапреотид): с ними легко связываются SRIF1-, но не SRIF2-рецепторы. Конкретные данные о функции тех или иных подтипов соматостатиновых рецепторов весьма противоречивы[2].
[править] Терапевтический потенциал
Наиболее распространено фармакологическое воздействие на соматостатинэргическую систему в связи с ингибированием выброса гормона роста, что делает данную систему весьма перспективной при лечении опухолевых заболеваний и акромегалии[3]. Вещества, усиливающие выброс соматостатина, могут проявлять свойства когнитивных стимуляторов[4].
[править] Источники
- ↑ Olias G. et al. Regulation and function of somatostatin receptors. // J. Neurochem. 2004. v. 89. pp. 1057-191.
- ↑ Olias G. et al. Regulation and function of somatostatin receptors. // J. Neurochem. 2004. v. 89. pp. 1057-191.
- ↑ Prasad V., Fetscher S., Baum R.P. Changing role of somatostatin receptor targeted drugs in NET: Nuclear Medicine’s view. // J. Pharm. Pharmaceut. Sci. 2007. 321s-327s.
- ↑ Tokita K. et al. FK962, a novel enhancer of somatostatin release, exerts cognitive-enhancing actions in rats. // Eur. J. Pharm. 2005. v. 527. pp. 111-120.
