Декстрометорфан

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Структурная формула ДХМ

Декстрометорфан (англ. Dextromethorphan), ДХМ — противокашлевое средство. Является синтетическим аналогом морфина аналогичный леворфанолу (levorphanol), однако не имеет опиатных эффектов. Используется в основном для замены кодеина в качестве подавителя кашля. Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия. Начало действия — через 10-30 мин после приема, продолжительность — в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч — у детей. В мозге блокирует обратный захват дофамина, активирует сигма-рецепторы, блокирует открытые NMDA (N-methyl-D-aspartat) каналы (ни один из этих эффектов не постоянен). В дополнение к подавлению кашля декстрометорфан применяется в медицине для диагностических целей и может быть полезен в различных случаях — от припадков до лечения героиномании, некоторых хронических нейродегенеративных заболеваний. Они включают боковой амиотрофический склероз (ALS) (болезнь Шарко). Заболевание «бешеной коровы» (и другие прионные заболевания).

Декстрометорфан также использовался для лечения задержки умственного развития, болезни Паркинсона, при лечении легочного и другого рака и для предотвращения отторжения тканей при трансплантации из-за (плохо понятых) эффектов сигма лигандов на опухолевые клетки и иммунную систему.

[править] Взаимодействие

Ингибиторы МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин) при одновременном применении могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение АД, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор. В сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин, имован и др) может взывать серотониновый синдром и возможный последующий летальный исход. Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию препарата в крови. Табачный дым может привести к повышению секреции желез на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.

[править] Побочные действия

Сонливость, тошнота, головокружение. Симптомы: возбуждение, головокружение, снижение АД, тахикардия, гипертонус мышц, атаксия. Лечение: ИВЛ, симптоматические ЛС. При передозировке может проявляться (в зависимости от количества) сонливость, или, наоборот, возбуждение, нарушение координации, психики. Антидот при передозировке — налоксон, может применяться при передозировке в 100 и более раз.

[править] Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, бронхит, одновременный прием муколитических ЛС.C осторожностью. Нарушения функции печени, беременность (I триместр).

[править] История DXM

1958 — DXM одобрен Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами (FDA — Food and Drug Administration) для продажи в качестве средства от кашля.

1960-ые — 1970-ые — Таблетки, содержащие DXM, продаются под фирменным знаком «Romilar». «Romilar» был предложен как замена для кодеина, использующегося раннее как средство от кашля, чтобы предотвратить его использование как наркотического средства.

1973 — «Romilar» (таблетки содержащие DXM) сняты с продажи после многократных случаев использования их в качестве наркотического средства.

1977 — «Romilar» в виде таблеток заменен сиропами от кашля содержащими DXM. Это было разработанно специально, чтобы предотвратить использование его в качестве наркотического средства.

В конце 1980-ых наркотическое использование DXM все чаще встречается среди представителей панк-культуры. ^{[источник?]}

1990—2003 — Использование DXM в качестве наркотика продолжается. Множество смертельных случаев было зарегистрировано после использования DXM, хотя большинство их было результатом употребления конкретных сиропов («Coricidin» и «Cold») в большом количестве, так как они сочетают в своем составе DXM вместе с другими химическими веществами, которые становятся опасными при больших дозах.

[править] Рекреативное использование

Так как декстрометорфан в высоких дозах оказывает диссоциативное действие, сходное в некотором роде с действием кетамина и фенциклидина, то встречается его рекреативное использование. В некоторых случаях возможна психологическая зависимость. Физической зависимости декстрометорфан не вызывает.

Существует четыре основных различных вида эффекта в зависимости от дозы — они называются плато. Первое плато — легкий стимулирующий эффект, чувство легкого возбуждения — обычно сравнивается с MDA. Второе плато — более возбужденное состояние — ощущения опьянения. Третье плато — диссоциированное, как при небольшой дозе кетамина. Четвёртое плато — полная диссоциация, как большая доза кетамина.

Также существует дополнительное сигма плато, достигаемое не повышением дозы а увеличением воздействия (при употреблении нескольких малых доз через определенные промежутки времени) это суммирование может привести к сильному увеличению психотомимических эффектов, психозу и приступам острой шизофрении.

[править] Законодательное регулирование

Входит в список III Перечня наркотических средств (список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации).