Баклофен

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

В этой статье не хватает ссылок на источники информации.

Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.

Баклофен (Baclofen)*. 4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты натриевая соль;

                           гамма-амино-бета-(4-хлорфенил)бутановой кислоты натриевая соль;

Синонимы: Лиоресал, Baclon, Gabalon, Lioresal, Spastin.

По структуре баклофен сходен с производными g-аминомасляной кислоты: аминалоном и фенибутом. От последнего отличается наличием атома хлора в пара-положении фенильного ядра.

Фармакологические свойства баклофена иные, чем у фенибута и других ноотропных препаратов. Он является агонистом ГАМК-Б-рецепторов, а основное проявление его фармакологической активности — антиспастическое действие. Он угнетает спинальные и висцеральные рефлексы, уменьшает мышечное напряжение (снижает тонус скелетных мышц), клонус. Оказывает также аналгезирующее действие. Предполагается, что угнетение моно- и полисинаптических рефлексов обусловлено уменьшением выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из везикул, что происходит в результате стимуляции пресинаптических ГАМК-рецепторов. Следовательно угнетающее действие препарата, наступающее спустя несколько часов после приема, может быть объяснено высвобождением аккумулированного чрезмерного потенциала гамкергетических тормозных систем.

Применяют баклофен для уменьшения спастичности при рассеянном склерозе и других видах спастичности (главным образом спинального происхождения), но не при мышечной ригидности у больных паркинсонизмом.

Назначают баклофен внутрь (во время еды), начиная с 5 мг 3 раза в день, затем дозу повышают (через каждые 3 дня на 5 мг 3 раза в день) до максимальной суточной дозы 60—75 мг. Отменять препарат следует постепенно.

При приёме баклофена возможны тошнота, рвота, головокружение. Подобно другим мышечным релаксантам, он может нарушить способность к нормальной ходьбе.

[править] Показания

Повышение тонуса мышц при:

  – рассеянном склерозе;
  – заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (например, опухоли, сирингомиелия, болезни двигательных нейронов, травмы);
  – инсульте;
  – детском церебральном параличе;
  – менингите;
  – черепно-мозговых травмах;
  – алкоголизме (аффективные расстройства).

Так же отмечается возможность применения препарата для купирования абстинентных синдромов при алкоголизме и других наркоманиях.

[править] Противопоказания

Противопоказания: миастения, миопатия, психозы, эпилепсия, беременность и лактация, болезнь Паркинсона. Осторожность нужна при нарушениях функции почек.

[править] Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, нарушение походки, повышенная утомляемость, спутанность сознания, апатия, эйфория, депрессия, парестезии, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, судороги, снижение судорожного порога. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, энурез; при длительном применении — нарушение функции почек. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия. Прочие: миалгия, мышечная слабость.

[править] Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, кома, галлюцинации. Лечение: обильное питье, диуретики, при угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких. Специфического антидота не существует.

[править] Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг в упаковке по 50 штук. Таблетки 25 мг ранее выпускались с характерной маркировкой «B25».

[править] Хранение

Хранение: список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре ниже 25 °C. Срок годности — 5 лет.