לינזוליד
מתוך ויקיפדיה, האנציקלופדיה החופשית
 |
|
|
לינזוליד
|
|
| שם IUPAC | |
| ? | |
| נתונים כימיים | |
| נוסחה | C16H20N3FO4 |
| מסה מולקולרית | ? |
| נתונים פרמוקוקינטיים | |
| זמינות ביולוגית | ? |
| מטבוליזם | Hepatic 50–7 |
| זמן מחצית חיים | 4.2–5.4 hours |
| הפרשה | Renal 80–85% |
| בטיחות | |
| מעמד חוקי |
תרופת מרשם |
| דרכי מתן | IV, פומי |
לינזוליד (Linezolid) היא תרופה אנטיביוטית סינתטית. זוהי התרופה הראשונה שאושרה לשימוש מקבוצת האוקסלידינונים (oxazolidinone). לינזוליד משמש לטיפול בזיהומים חיידקיים העמידים לטיפולים אחרים, כולל טיפול בזיהומים שמקורם בסטאפילוקוקוס זהוב עמיד למתיצילין methicillin-resistant Staphylococcus aureus או בקיצור MRSA. שם מסחרי בישראל ובאמריקה Zyvox, שם מיסחרי באירופה Zyvoxid.
תוכן עניינים |
[עריכה] היסטוריה
האוקסלידינונים התגלו לראשונה בשנת 1987 על ידי חוקרים בחברת דופונט (E.I. duPont de Nemours). הלינזוליד פותח בחברת אפג'ון (Upjohn) היום חלק מפייזר וקיבלה את אישור ה FDA בשנת 2000. בזמן פיתוחה תלו בה תקוות גדולות כאנטיביטיקה שמנגנון הפעולה שלה אינו מאפשר התפתחות של עמידויות חיידקים אך כבר בשנת 1997 תוארו מקרים של עמידות MRSA לאנטיביטיקה ביפן.
התרופה שייכת כיום לחברת פייזר ומשווקת בישראל על ידי חברת פריגו (לשעבר אגיס).
[עריכה] מנגנון פעולה
עיכוב התחלת תהליך ייצור חלבונים בחיידק. מדובר במנגנון ייחודי לאנטיביוטיקה זו.
[עריכה] מינון
המינון למבוגר הוא 600 מ"ג, פעמיים ביום במתן פומי או ורידי, למשך תקופה של עד 14 ימים.
המינון לילד הוא 10 מ"ג לק"ג משקל גוף שלוש פעמים ביום במתן פומי או ורידי, למשך אותה תקופה.
במקרים של שחפת, ניתן מינון למבוגר של 600 מ"ג פעם עד פעמיים ביום למשך תקופה ממושכת של כמה חודשים, טיפול זה הוא מסוכן. מינון נמוך אינו מקושר עם פחות תופעות לוואי.
[עריכה] טווח פעולה
התרופה מיועדת לטיפול בזהומים פולשניים הנגרמים על ידי חיידקים גראם חיוביים העמידים לאנטיביוטיקות אחרות כדוגמת enteroccocus faecium עמיד לואנקומיצין (VRE), חיידקי MRSA, חיידקי Streptococcus pyogenes, חיידקי Streptococcus pneumoniae התרופה אינה יעילה כנגד חיידקים גראם שליליים.
[עריכה] צורות שימוש
טבליות, אבקה להכנת תרחיף לשמוש פומי או צורה למתן תוך ורידי.
[עריכה] תופעות לוואי
פריחה, אבדן תאבון, שלשול או עצירות , בחילה, וחום. תופעות לוואי נדירות כוללות תגובה אלרגית חמורה, טיניטוס (תחושת צלצול באוזניים) ופסאודוממברנוס קוליטיס (זהום הנגרם מחיידק קלוסטרידיום דיפיציל).
דיכוי מח עצם ובעיקר טרומבוציטופניה (ירידה ברמת הטסיות בדם) הנה תופעת לוואי המופיעה כמעט תמיד לאחר שימוש של למעלה משבועיים בתרופה- ולכן מגבילה את אפשרויות הטיפול בזהומים כרונים המחייבים טיפול ממושך, כגון אוסטאומיאליטיס ואנדוקרדיטיס.
לינזוליד הנו מעכב חלש של מונואמין אוקסידאז (MAOI) ולכן אין להשתמש בו ביחד עם טיראמין או פסאודואפדרין.
ללינזוליד אפקט טוקסי למיטוכונדריה (ככל הנראה בשל הדמיון בין ריבוזומים מיטכונדריאלים וחיידקיים). נמצאה עדות חמצת לקטית ונאורופטיה פריפרית המיוחסת לנזק מיטוכונדריאלי (Soriano et al., 2005).
הבהרה: המידע בוויקיפדיה אינו מהווה ייעוץ רפואי.
