Haloperidol
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| Allgemeines | |||||||||
| Freiname | Haloperidol | ||||||||
| Andere Namen | |||||||||
| Summenformel | C21H23ClFNO2 | ||||||||
| CAS-Nummer | 52-86-8 | ||||||||
| PubChem | 3559 | ||||||||
| ATC-Code | |||||||||
| DrugBank | APRD00538 | ||||||||
| Kurzbeschreibung | Weißes bis fast weißes Pulver [1] | ||||||||
| Arzneistoffangaben | |||||||||
| Wirkstoffklasse | |||||||||
| Fertigpräparate |
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| Verschreibungspflichtig: Ja | |||||||||
| Eigenschaften | |||||||||
| Molare Masse | 375,86 g·mol−1 | ||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||
| pKs-Wert |
8,66 [2] |
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| Löslichkeit | |||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||
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| LD50 | |||||||||
| WGK | 3 (stark wassergefährdend) [3] | ||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | |||||||||
Haloperidol, ein Butyrophenonderivat, ist ein in Deutschland zugelassenes und hochpotentes Antipsychotikum (Markenname z. B. Haldol®).
Inhaltsverzeichnis |
[Bearbeiten] Entwicklungsgeschichte
Haloperidol wurde von Paul Janssen entwickelt, dessen Pharmakonzern Janssen Pharmaceutica das Mittel vermarktete. Es wurde erstmals 1957 in Belgien zugelassen. Haloperidol wurde in Europa schnell zum Mittel der Wahl bei Schizophrenie, in den USA wurde es 1988 zugelassen. Amerikanische Psychiater bevorzugten das ebenfalls hochpotente Phenothiazin-Präparat Perphenazin.[4]
[Bearbeiten] Wirkungsweise
Neuroleptika (früher gebräuchlicher Begriff für Antipsychotika) werden in ihrer Potenz oft verglichen mit Chlorpromazin, der ersten in der modernen pharmakologisch orientierten Psychiatrie eingesetzten, antipsychotisch wirksamen Substanz. Haloperidol hat einen in etwa 50-mal höheren antipsychotischen Effekt als Vorgängermedikamente bei verringerten vegetativen Nebenwirkungen, wie zum Beispiel Mundtrockenheit und Tachykardie, und ist von daher als verträglich einzuschätzen.
Haloperidol blockiert manche Dopamin-Rezeptoren. Die Blockade von muscarinischen und adrenergen Rezeptoren, die gegebenenfalls unerwünschte Effekte hervorruft, ist nicht lebensgefährlich und zudem geringer als beim Vorgänger-Antipsychotikum.
Wie bei allen Antipsychotika sind zwei Wirkungen voneinander zu unterscheiden: eine akute und eine langfristige. Die Primärwirkung wird von Außenstehenden sowie von Patienten (im Rahmen ihrer ggf. von Krankheit beeinträchtigten Ausdrucksfähigkeit) als dämpfend und sedierend beschrieben, dieser Effekt kann also bei pathologisch relevanten Erregungszuständen durchaus gewünscht sein. Erst bei Anwendung über einige Tage bis Wochen tritt die eigentliche antipsychotische Wirkung ein. Deshalb kann die Substanz als medikamentöse Primärtherapie dazu beitragen, unerwünschte Symptome, wie sie zum Beispiel bei Schizophrenie, aber auch Manie, auftreten, effektiv zu beheben.
[Bearbeiten] Anwendungsgebiete
Anwendungsgebiete finden sich zum einen in der Behandlung akuter psychotischer Syndrome mit Wahn, Halluzinationen oder Denk- und Bewusstseinsstörungen. Zum anderen findet die Substanz Anwendung bei chronisch verlaufenden endogenen und exogenen Psychosen zur Symptomsuppression (Symptomunterdrückung) und Rezidivprophylaxe (Rückfallvorbeugung), sowie zur Behandlung maniformer Syndrome. Weiterhin kann es zur Behandlung psychomotorischer Erregungszustände eingesetzt werden.
Bisweilen findet eine Komedikation bei der Behandlung chronischer oder schwerer Schmerzen (zusätzlich zu den psychischen Störungen) statt. Ein alleiniger Einsatz von Haloperidol zur Schmerztherapie ist nicht üblich.
[Bearbeiten] Nebenwirkungen
- Spätdyskinesien (Schluck- und Schlundkrämpfe, „kloßige“ Sprache, dystone Bewegungen)
- Müdigkeitserscheinungen
- Bewegungsunruhe (Akathisie)
- Sitzunruhe
- EPS (extrapyramidale Störungen)
- Hypotonie (insbesondere bei bestehendem Volumenmangel)
- Orthostatische Dysregulationen
- Erregungsleitungsstörungen (AV-Block, Schenkelblock)
- Paradoxe Hypotonie nach Adrenalingabe
- Sprachstörungen
Während die vegetativen Nebenwirkungen eher in den Hintergrund treten, liegen die Hauptnebenwirkungen von Haloperidol in einer Beeinflussung der extrapyramidalen Motorik. Diese Symptomatik, die an Morbus Parkinson erinnert, wird parkinsonoid genannt und ist nach derzeitigem Beobachtungsstand nach Beendigung der Substanzgabe größtenteils reversibel und zudem dosisabhängig. Sichtbare Symptome sind abnorme Bewegungen im Kopf- und Halsbereich sowie Schwierigkeiten beim Sprechen und Schlucken. Während der Verabreichung werden derartige Nebenwirkungen häufig durch Komedikation mit dem Antiparkinsonmittel Biperiden (Akineton®) behandelt. Eine vollständige Rückbildung der Nebenwirkungen ist nicht in jedem Fall zu erwarten.
Haldol kann die Erlebnisfähigkeit und Emotionalität stark einschränken und dadurch zu einer „seelischen Verflachung“ führen. Hierin ist vermutlich die häufig vorzufindende mangelnde Compliance begründet. Es wird diskutiert, dass Haloperidol deshalb nicht z.B. bei Schizophrenie dauerprophylaktisch, sondern nur akut bis zum Abklingen der Symptome gegeben werden sollte; daran anschließend ist eine Dauerbehandlung mit atypischen, moderneren Neuroleptika anzustreben.
[Bearbeiten] Einzelnachweise
- ↑ a b Europäische Arzneibuch-Kommission (Hrsg.): EUROPÄISCHE PHARMAKOPÖE 5. AUSGABE. 5.0–5.7, 2006.
- ↑ a b c d e Haloperidol bei ChemIDplus
- ↑ a b Sicherheitsdatenblatt für Haloperidol powder – Sigma-Aldrich 05.01.2008
- ↑ www.epsy.de/haldol.htm
[Bearbeiten] Weblinks
[Bearbeiten] Literatur
- Lüllmann et al.: Pharmakologie und Toxikologie. Thieme Verlag, Stuttgart 2003, ISBN 3-13-368515-5
- Janssen-Cilag GmbH, Flensburg 2006
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