Klórprotixén

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.

Klórprotixén
IUPAC név
3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)-N, N-dimethyl-propan-1-amine
Azonosítók
CAS-szám	113-59-7
ATC kód	N05AF03
PubChem	2729
DrugBank	APRD00718
Kémiai adatok
Képlet	C18H18ClNS
Moláris tömeg	315,861 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	nem teljes
Metabolizmus	máj
Felezési idő	8 – 12 óra
Kiválasztás	széklet, vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-Only
Alkalmazás	orális, intramuszkuláris (ritkán)

A klórprotixén (INN: chlorprothixene) a tioxantén csoporthoz tartozó neuroleptikum. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Klórprotixén-hidroklorid (Chlorprothixeni hydrochloridum) néven hivatalos.

[szerkesztés] Hatása

A neuroleptikumok antipsychotikus hatása a dopamin receptorra gyakorolt gátló hatásukból fakad, de valószínűleg ebben az 5-HT (5-hidroxitriptamin, szerotonin) receptorok gátlása szintén szerepet játszik. Az in vivo chlorprotixen magas affinitással bír mind a dopamin D1- és D2 receptorokhoz. A chlorprotixen magas affinitást mutat az 5-HT2 receptorokhoz és alfa1 – adrenoceptorokhoz, ebben a tekintetben hasonlít a magas dózisokban használt fenotiazin, levomepromazin, klórpromazin és tioridazin gyógyszerekre, valamint az atípusos klozapinra. Szintén kiemelkedő a magas a difenhidraminéval megegyező hisztamin (H1) affinitás. A chlorprotixen erős affinitást mutat a cholinerg muszkarin receptorokhoz is. A chlorprotixen receptor-kötődési profilja nagyon hasonló a klozapinéhoz, kivéve a dopamin receptorokhoz mutatott, körülbelül 10-szer magasabb affinitását. A chlorprotixen potens neuroleptikumnak bizonyult minden neuroleptikus aktivitást (dopamin receptor gátlást) vizsgáló magatartási tesztben. Az in vivo tesztmodelleken összefüggést mutattak ki az in vitro dopamin D2 kötési affinitás és az átlagos napi orális antipszichotikum dózisok között. A klinikai használatban a chlorprotixen egy széles spektrumú, magas dózisú (alacsony potenciájú) szedatív neuroleptikumnak minősül, széles körű indikációval. A chlorprotixen csökkenti vagy megszünteti a kényszereket, a psychomotoros izgatottságot, a nyugtalanságot, csakúgy, mint a hallucinációkat, téveszméket és egyéb psychotikus tüneteket. A chlorprotixen mellett nem fejlődik ki megszokás, függőség vagy tolerancia. Ezért a chlorprotixen kifejezetten alkalmas mind a psychotikus állapotok, mind pedig az egyéb psychés zavarok széles körének kezelésére. Ezen túlmenően a chlorprotixen erősíti az analgetikumok hatását, saját maga is analgetikus, viszketéscsökkentő, és antiemetikus tulajdonságokkal bír.

[szerkesztés] Készítmények

• Truxal

m · v · sz Antipszichotikumok (N05A)

Fenotiazin szerkezetű típusos antipszichotikumok chlorpromazine • fluphenazine • mesoridazine • perphenazine • prochlorperazine • promazine • thioridazine • trifluoperazine Egyéb típusos antipszichotikumok azaperone • klórprotixén • droperidol • flupentixol • benperidol • haloperidol • loxapine • molindone • pimozide • sulforidazine • thiothixene Atípusos antipszichotikumok amisulpride • aripiprazol • clozapine • melperone • olanzapine • quetiapine • risperidone • paliperidone • sertindole • sulpiride • ziprasidone • zotepine